HISTORIE ANABOLICKÝCH STEROIDŮ

Historie steroidů je fascinující cesta od Nobelových cen v laboratořích až po obrovské skandály na olympijských stadionech. Všechno to začalo snahou o izolaci mužského pohlavního hormonu. V roce 1935 se německému biochemikovi Adolfu Butenandtovi a jeho týmu podařilo syntetizovat testosteron. Za tento objev (společně s Leopoldem Ružičkou) získali v roce 1939 Nobelovu cenu za chemii. V 30. letech 20. století probíhal v Evropě doslova „závod o testosteron“. Farmaceutické firmy a vědci soupeřili o to, kdo jako první syntetizuje mužský hormon, což by umožnilo jeho masovou výrobu.

1931: První izolace (Adolf Butenandt): Německý chemik Adolf Butenandt izoloval 15 mg hormonu zvaného androsteron z tisíců litrů moči belgických policistů. Zjistil, že je podobný estrogenu, který byl izolován o pár let dříve. 

1934: První syntéza (Leopold Ružička): Švýcarský vědec chorvatského původu Leopold Ružička (spolupracující s firmou Ciba) dokázal jako první na světě syntetizovat androsteron z cholesterolu.

1935: Velký průlom – Testosteron:

• V květnu 1935 skupina vedená Karoly Davidem (firma Organon) izolovala ze zvířecích varlat skutečný testosteron, který byl mnohem silnější než androsteron.
• V srpnu 1935 Butenandt (firma Schering) a Ružička (firma Ciba) nezávisle na sobě publikovali metodu syntézy testosteronu z cholesterolu. Tím začala éra moderních steroidů.
• 1939: Nobelova cena: Butenandt a Ružička získali za tento výzkum Nobelovu cenu za chemii. Butenandt ji však musel pod tlakem nacistického režimu původně odmítnout.
• Původním cílem nebyly velké svaly v posilovně, ale medicínská pomoc pro muže s nedostatkem hormonů a snaha o zvrácení procesu stárnutí (tzv. „rejuvenace“).

První izolace Testosteronu

Dianabol první tabletový anabolický steroid

Prvním a nejslavnějším orálním steroidem na světě byl Dianabol (chemicky methandrostenolon).  Byl vyvinut v roce 1955 (na trh uveden 1958) americkým lékařem Johnem Zieglerem ve spolupráci s farmaceutickou firmou Ciba. Ziegler byl zděšen dominancí sovětských vzpěračů na olympiádě v roce 1954, kteří masivně užívali injekční testosteron. Chtěl vytvořit něco, co by americkým sportovcům poskytlo stejnou sílu, ale s méně vedlejšími účinky a jednodušší aplikací. Příběh vzniku Dianabolu je fascinující směsicí studené války, sportovní rivality a medicínského pokroku. Vše začalo na Mistrovství světa ve vzpírání ve Vídni v roce 1954. Americký týmový lékař Dr. John Ziegler si všiml, že sovětští atleti jsou neuvěřitelně silní a mají tělesnou stavbu, která neodpovídala tehdejším standardům. Ziegler pozval sovětského lékaře na drink a ten mu v opilosti prozradil tajemství: „Dáváme jim testosteron.“  Následne se Ziegler vrátil do USA a začal testovat čistý testosteron na sobě a amerických vzpěračích. Zjistil ale, že má příliš mnoho vedlejších účinků. Ziegler začal spolupracovat s chemiky ve farmaceutické společnosti Ciba ve státě New Jersey. Jeho cílem bylo vytvořit látku, která by byla silnější než testosteron v budování svalů (anabolický efekt). Měla slabší vedlejší účinky (androgenní efekt). Dala se užívat ústně (orálně).

Chemická úprava Dianabolu 17-alfa-alkylace

Tohle byl ten klíčový vědecký krok. Běžný testosteron játra při polknutí okamžitě rozloží. Vědci z Ciby proto upravili molekulu na 17. pozici uhlíku (přidali methylovou skupinu). Tato úprava zajistila, že látka prošla játry téměř nedotčená a dostala se do krve. Vznikla látka methandrostenolon, kterou Ciba pojmenovala obchodním názvem Dianabol. 

Uvedení Dianabolu na trh

V roce 1958 byl Dianabol oficiálně schválen FDA pro léčebné účely (např. pro popáleniny nebo lidi po těžkých operacích). Dr. Ziegler ho začal okamžitě podávat americkým vzpěračům v York Barbell Clubu.