Sildenafil, známý také pod obchodním názvem Viagra, byl vyvinut v 90. letech 20. století v laboratořích farmaceutické společnosti Pfizer.  Původně se však vyvíjel jako lék na hypertenzi a anginu pectoris (bolesti na hrudi).  Během klinických testů však bylo zjištěno, že má příznivý vedlejší účinek – zlepšuje erekci u mužů trpících erektilní dysfunkcí. Tato objevná vlastnost vedla k přeorientaci výzkumu a vyvinutí Viagry jako léku na erektilní dysfunkci. Sildenafil byl poprvé uveden na trh v roce 1998 a brzy se stal jedním z nejúspěšnějších léků na světě.  Jeho schválení a uvedení na trh přineslo revoluci v léčbě erektilní dysfunkce a poskytlo milionům mužů účinnou a spolehlivou léčbu.  Sildenafil funguje jako inhibitor enzymu nazývaného fosfodiesteráza typu 5 (PDE5), který je zodpovědný za rozkládání cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Tento enzym zvyšuje hladiny cGMP v penisových cévách, což způsobuje uvolnění hladkých svalů a zvýšení průtoku krve do penisu, což napomáhá k dosažení a udržení erekce.

Od svého uvedení na trh se sildenafil stal jedním z nejznámějších léků na světě a získal si pověst účinné léčby erektilní dysfunkce. Od té doby byl také zkoumán pro své možné účinky v dalších oblastech medicíny, jako je léčba pulmonální arteriální hypertenze a jetlagu.